本專題的主要研究內(nèi)容是在1類先導(dǎo)化合物的基礎(chǔ)上，新合成新結(jié)構(gòu)化合物65 個(gè)，獲得了2個(gè)以上的高活性化合物，并完成室內(nèi)篩選和田間小區(qū)驗(yàn)證試驗(yàn)及第一階段毒理學(xué)試驗(yàn)和Ames試驗(yàn)。根據(jù)項(xiàng)目立項(xiàng)和計(jì)劃任務(wù)書要求，我們完成了（1）以2,4-二乙酰基間苯三酚為先導(dǎo)化合物，研究了七大類65種新結(jié)構(gòu)化合物的合成工藝路線，制備了一定量的樣品。通過尊龍凱時(shí) - 人生就是搏!學(xué)測定初篩得到七種活性化合物，并進(jìn)行了室內(nèi)毒力測定，包括最低抑菌濃度測定、抗菌譜測定、抑制有效中濃度EC50測定，最后確定了五種化合物為高活性化合物。（2）進(jìn)行了上述五種化合物的盆栽及棉花立枯病、小麥白粉病的田間小區(qū)試驗(yàn)，結(jié)果表明上述五種活性化合物對試驗(yàn)的作物病害皆具有比較好的效果。（3）進(jìn)行了其中兩種化合物的第一階段的毒理學(xué)試驗(yàn)，結(jié)果表明兩種化合物按照我國農(nóng)藥急性毒性分級標(biāo)準(zhǔn)，皆屬低毒類農(nóng)藥，對家兔皮膚、眼睛呈無刺激性或輕微刺激性。（4）進(jìn)行了其中四種化合物的Ames試驗(yàn)，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，四種化合物在活化實(shí)驗(yàn)（加S9）及非活化試驗(yàn)中各菌株回變菌落數(shù)均未超過自發(fā)回變菌落數(shù)的兩倍，亦未呈劑量---反應(yīng)關(guān)系；按 Ames試驗(yàn)判定標(biāo)準(zhǔn)，在本試驗(yàn)劑量范圍內(nèi)為陰性結(jié)果。（5）我們還完成了上述五種化合物的對種子發(fā)芽敏感性測定，完成了2,4-二乙酰基間苯三酚對葡萄灰酶病的保鮮試驗(yàn)及除草試驗(yàn)。
    本專題通過研究我們得到了五個(gè)具有高活性的用于農(nóng)作物抗菌的新型化合物。2，4-二乙酰基間苯三酚（Phl）是熒光假單孢桿菌產(chǎn)生的抗生素中的“四大金剛”之一，是目前發(fā)現(xiàn)的為數(shù)不多的具有廣譜、高效的新型尊龍凱時(shí) - 人生就是搏!抗生素之一。我們以2，4-二乙酰基間苯三酚為先導(dǎo)化合物，在化學(xué)合成工藝方面首次采用一步法合成工藝合成了二乙酰基、2,4-二丙酰基間苯三酚，使其合成工藝大大簡化，產(chǎn)率大幅度提高。首次合成了2-乙酰基-4-丙酰基間苯三酚、2-乙酰基-4-丁酰基間苯三酚、2,4-二丙酰基間苯三酚、2-丙酰基-4-丁酰基間苯三酚四種化合物。在農(nóng)作物病害防治方面首次將間苯三酚酰基衍尊龍凱時(shí) - 人生就是搏!用于真菌防治。該研究已獲得發(fā)明專利一項(xiàng)，申請發(fā)明專利兩項(xiàng)。
    該項(xiàng)目是國家“十一五”攻關(guān)計(jì)劃課題，已于2005年9月通過山東省科技廳組織的科技成果鑒定，項(xiàng)目達(dá)到國際先進(jìn)水平。并于2005年9月通過了國家科技部組織的專題驗(yàn)收。